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史上最全!肺癌靶点全面解读及对应靶向药物方案盘点!

2019-5-12 19:56| 编辑: 小桔灯网| 查看: 4015| 评论: 0|来源: 医学部Rossy、环宇达康全球专家

摘要: 近两年,非小细胞肺癌的治疗产生了非常多的变化,特别是靶向药和免疫治疗领域产生了范式转变。因此,对于肺癌患者来说,这是一个充满奇迹的时代!很多得了晚期肺癌的患者靠吃一代一代的靶向药,长期生存超过五年、十 ...

近两年,非小细胞肺癌的治疗产生了非常多的变化,特别是靶向药和免疫治疗领域产生了范式转变。因此,对于肺癌患者来说,这是一个充满奇迹的时代!


很多得了晚期肺癌的患者靠吃一代一代的靶向药,长期生存超过五年、十年甚至更长时间。在携带突变肺癌患者的治疗中,面对市场上众多的靶向药物,如何利用这些药物制定出最佳方案,是所有临床医生面临的共同挑战,也成为研究领域的一大热点。小编为大家整理了目前肺癌的常见突变靶点及肿瘤患者如何选择靶向药物治疗方案,供大家参考。

肺癌由两种主要的组织学亚型组成:非小细胞肺癌(NSCLC)和小细胞肺癌(SCLC)。随着医学的发展,非小细胞肺癌可以在分子水平,包括  AKT1,ALK,BRAF,EGFR,HER2,KRAS,MEK1,MET,NRAS,PIK3CA,RET和ROS1等突变进一步定义。其中,从不吸烟的人患EGFR,HER2,ALK,RET和ROS1突变的腺癌发生率最高。靶向药物也是最多的,而肺鳞癌(SCC)的药物较少。较新的药物,如贝伐单抗(阿瓦斯汀)和培美曲塞(Alimta)在SCC效果差,未被批准用于此类癌症。因此,转移性SCC患者的治疗选择比非鳞状NSCLC患者少。

表一:肺癌突变靶点频率及靶向治疗的可能性


肺癌突变靶点解读及相应靶向治疗方案

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EGFR


EGFR(epidermal growth factor receptor,ErbB-1或HER1)表皮生长因子受体是一种具有酪氨酸激酶活性的跨膜糖蛋白,是人类表皮生长因子受体酪氨酸激酶4个家族成员之一,通路活化后影响细胞的增殖、分化、信号的传导、血管的形成、细胞凋亡的抑制等。

EGFR特点:

  • 该突变主要在肺腺癌、亚裔、非吸烟及女性患者中,大约有 15% 的白种人和 30-50% 的亚洲人中有 EGFR 基因突变。无吸烟史者,比例高达 50-60%;

  • EGFR突变并不会跟NSCLC中发现的其他癌基因的突变(如KRAS突变,ALK重排等)重叠;

  • 最常见的突变位点是外显子19和21,占90%,称为经典型突变,其余10%为外显子18和20的突变。


一代靶向药:

目前已经获批的治疗药物包括第一代靶向药厄落替尼、吉非替尼和埃克替尼(我国自主研发)。

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