全球上市及临床在研EGFR靶点药物品种介绍

1、全球上市及临床在研EGFR靶点药物品种102个

截至目前，全球（中国、欧美、日韩等主要国家）批准上市的针对EGFR靶点的药物20个，临床申请及研究阶段药物80个，NDA申请中的药物2个。

2、EGFR靶向药物以小分子抑制剂类居多

针对EGFR开发的分子靶向药物主要分为两类：

1）单克隆抗体类18个，如西妥昔单抗和帕尼单抗，可以与EGFR胞外区结合，阻断依赖于配体的EGFR活化。

2）小分子抑制剂类68个，包括小分子酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKls)，可以抑制EGFR胞内区酪氨酸激酶活性；以及小分子多靶点受体酪氨酸激酶（RTKs）抑制剂。

3、EGFR小分子抑制剂类药物9个获批上市

阿斯利康3个上市药物，占据1/3市场

已上市EGFR小分子抑制剂，主要用于治疗非小细胞肺癌

在美国，8个上市EGFR小分子抑制剂药物有化合物专利保护，吉非替尼Gefitinib正面临专利悬崖。

在中国，厄洛替尼Erlotinib和吉非替尼Gefitinib两个重磅药物均已失去化合物专利保护。

4、EGFR靶向单克隆抗体4个获批上市

抗体类EGFR靶向药物，主要用于治疗直肠癌、头颈癌。

礼来2个药物上市，称霸EGFR单抗市场。

西妥昔单抗（Cetuximab）独占鳌头，2016年西妥昔单抗销售额是同适应症产品帕尼单抗（panitumumab）的2倍！

注：图中全球销售额为原研公司销售额；

以上数据检索日期2017/7/12。