立即注册找回密码

QQ登录

只需一步,快速开始

小桔灯网

搜索
小桔灯网 门户 资讯中心 肿瘤诊疗 查看内容

最强整理!35种抗肿瘤药物临床用药说明书(2018国家基药目录),每人一份,必读!(下 ...

2018-11-9| 编辑: 小桔灯网| 查看: 182| 评论: 0|来源: 医世象

摘要: 10月25日,2018年新版国家基本药物目录正式发布,此次目录调整在覆盖临床主要病种的基础上,重点聚焦癌症、慢性病等病种。新版目录将自2018年11月1日起施行!根据官网解读,与2012年版相比,新增肿瘤用药12种(但皮 ...

10月25日,2018年新版国家基本药物目录正式发布,此次目录调整在覆盖临床主要病种的基础上,重点聚焦癌症、慢性病等病种。新版目录将自2018年11月1日起施行!


根据官网解读,与2012年版相比,新增肿瘤用药12种(但皮皮象只数到11种,分别为异环磷酰胺 、吉西他滨、平阳霉素、卡培他滨、来曲唑、吉非替尼、伊马替尼 、埃克替尼、利妥昔单抗、曲妥珠单抗与培美曲塞)。


国家基本药物目录是医疗机构配备使用药品的依据。由于微信文本字数限制,医世象将分为上下两篇,对基药目录中的所有抗肿瘤药物进行详细介绍,此篇为下篇,涉及抗肿瘤药为其他抗肿瘤药、抗肿瘤激素药、抗肿瘤辅助药以及抗肿瘤靶向药。


如果您觉得本文有实用价值,请转发到朋友圈,让更多的人受益!谢谢!


其他抗肿瘤药篇:


顺铂(Cisplatin)

 

药物特点

 

1. 本品为目前常用的金属铂类络合物,为细胞周期非特异性抗肿瘤药。

 

2. 本品注射用粉针剂为亮黄色或橙黄色的结晶性粉末,或微黄色至黄色疏松块状物或粉末;注射液为无色或淡黄色澄明液体。

 

用法用量

 

1. 静脉注射或静脉滴注:每次20-30mg,或20mg/m2 ,溶于0.9%氯化钠注射液20-30ml中静脉注射,或溶于5%葡萄糖注射液250-500ml中静脉滴注,连用5天为1个周期,一般3-4周重复,可间断用药3-4个周期。大剂量80-120mg/m2 ,每3周1次,同时注意水化,使患者尿量保持在2000-3000ml,也可加用甘露醇利尿。

 

2. 当剂量超过100mg时,可用0.9%氯化钠注射液250ml溶化药物后,于30分钟输完。不过,接受此给药方法的患者要有良好的肾功能,并在用药前6小时补充0.9%氯化钠注射液或葡萄糖氯化钠注射液1000-2000ml。

 

3. 为了促进利尿,可将甘露醇37.5g加入输液中,替代方法是,在输入本品之前,立即输入10%甘露醇。

 

操作要点

 

1. 治疗前及24小时内,患者应充分水化。必须达到2小时内静脉输入0.9%氯化钠注射液或葡萄糖氯化钠注射液2000ml。在用药前水化的最后30分钟或水化之后,通过侧臂滴人375ml的10%甘露醇注射液。

 

2. 静脉滴注输液瓶应遮光。肾功能正常的老年患者,本品用量为全量的70%-90%。剂量超过120mg/m2 体表面积,对肾及骨髓毒性增加。

 

3. 本品可能使血尿酸水平升高,必要时应调整秋水仙碱、丙磺舒或磺砒酮等药物剂量,以控制高尿酸血症及痛风。

 

4. 应避免与铝化合物接触。含铝的针头或注射用器具与本品接触会产生沉淀,应避免。不得与其他药物混合静脉滴注。

 

5. 记录每日液体出入量。

 

6. 本品有强刺激作用,输注时应防止药液外溢,可仿效柔红霉素的注射方法。

 

7. 本品只能经静脉、动脉或腔内注射给药。

 

不良反应

 

1. 心血管系统:少见心律失常、心电图改变、心动过缓或过速、心功能不全等;少见血管性病变,如脑缺血、冠状动脉缺血、外周血管病变(类似雷诺综合征)。

 

2. 中枢神经系统:神经毒性多见于总剂量超过300mg/m2 的患者。多见周围神经损伤,表现为上下肢麻木、运动失调、肌痛等。

 

3. 代谢/内分泌系统:可出现血电解质紊乱,如低镁血症、低钙血症等;可出现高尿酸血症,表现为关节肿胀、疼痛。

 

4. 泌尿生殖系统:本品肾毒性与给药剂量有关。单次中、大剂量用药后,偶会出现轻微可逆的肾功能损害,但也偶有小剂量导至严重肾损害的报道;多次高剂量和短期内重复用药,会出现严重不可逆的肾功能损害,甚至可因药物蓄积中毒而产生肾衰竭,导至死亡;原有肾功能不全者及曾使用过具有肾毒性的药物者,其对肾功能的损害更为严重(主要损害肾小管)。有可能出现精子、卵子形成障碍、男子乳房女性化等。

 

5. 肝脏:可有低蛋白血症;偶见氨基转移酶升高,停药后可恢复。

 

6. 胃肠道:可见恶心、呕吐、食欲减退和腹泻等,通常在给药后1-6小时出现,最长不超过24-48小时。尚可见牙龈铂金属沉积。

 

7. 血液:表现为白细胞和(或)血小板减少,一般与给药剂量有关(剂量低于2.5mg/kg时,发生率为10%-20%;高于3mg/kg时,发生率约为40%)。骨髓抑制一般在3周左右达高峰,4-6周恢复。继发性非淋巴细胞白血病与本品有关。

 

8. 皮肤:可能出现脱发。

 

9. 耳:本品对耳蜗管及前庭有毒性作用,可导至眩晕、耳鸣、听力减退(尤其是高频听力)甚至听力丧失等,多为可逆性,不必特殊处理。耳毒性在儿童中更为显著。

 

10. 过敏反应:较少见,通常在给药后数分钟内发生,表现为心率加快、血压降低、呼吸困难、面部水肿、发热等;有本品化疗致过敏性休克的个案报道。

 

11. 其他:少见胰腺损害而诱发糖尿病;罕见视物不清、色觉改变、自发性眼球震颤或体位性震颤;可出现免疫抑制反应;动脉或静脉注射时,可出现局部肿胀、疼痛、红斑及皮肤溃疡、局部静脉炎等,但均少见。

 

应急措施

 

1. 本品注射时勿漏于血管外。一旦药液漏出血管外应立即局部皮下注射0.9%氯化钠注射液,并冷敷6-12小时。有过敏样反应在用药几分钟内可能出现面部水肿、支气管收缩、心动过速和低血压,须立即停止用药,配合医生抢救。

 

2. 本品对皮肤或黏膜均有刺激作用,如不慎接触,应立即用肥皂、清水冲洗。

 

3. 为减轻不良反应,用药期间应多饮水;用药前宜选用各类止吐药,同时备用肾上腺素、糖皮质激素抗组胺药以便急救使用。

 

4. 为预防肾毒性,可在用药前后大量补液(给药前2-16小时和给药后至少6小时内,必须进行充分的水化治疗),以降低本品的血药浓度,增加其肾脏清除率;并可加用甘露醇以加速肾脏的排泄,减少药物在肾小管中的聚积,但禁止使用呋塞米而增加尿量。大量补液时需监测心脏功能,以防止肺水肿及左心衰竭的发生。

 

5. 本品可使血尿酸水平升高。必要时,应用秋水仙碱、别嘌醇等药物,以控制高尿酸血症及痛风。

 

用药宣教

 

1. 告知患者在用本品前,尤其是高剂量给药前,应先检查肾脏功能及听力,并注意多饮水或输液强迫利尿,保证尿量每天在2000-3000ml。

 

2. 告知患者在用药时如出现面部水肿、支气管收缩、心动过速等立即通知医护人员。

 

3. 告知患者如对其他铂制剂过敏,也可能对本品过敏。

 

4. 告知患者孕妇用药后可导至胎儿损害,孕妇禁用。

 

5. 告知患者在人乳汁中可检测到本品,哺乳期妇女使用时应暂停哺乳。

 

6. 告知患者在治疗前后、治疗期间和每一疗程之前,应做如下检查或监测:肝功能(氨基转移酶、胆红素)及转肽酶、肾功能(血尿素氮、肌酐清除率、血清肌酐)及尿酸、血常规及血小板计数(治疗期间应每周检查全血细胞计数)、血钙,以及听神经功能、神经系统功能等。

 

奥沙利铂(Oxaliplatin)

 

药物特点

 

1. 本品为铂络合物类抗癌药,是第三代铂类衍生物。

 

2. 本品注射剂为白色或类白色冻干疏松块状物或粉末。

 

用法用量

 

1. 仅供静脉滴注;限成年人使用;应按照患者的耐受程度进行剂量调整。

 

2. 每次单药剂量为130mg/m2 ,联合给药剂量为130mg/m2 或100mg/m2 ,加入5%葡萄糖注射液250-500ml中,静脉滴注2-6小时,21天后重复1次。

 

3. 疼痛性感觉异常和(或)功能障碍开始出现时,给药量应减少25%(或100mg/m2 体表面积);如果在调整剂量之后症状仍持续存在或加重,应停止治疗。

 

操作要点

 

1. 不可用0.9%氯化钠注射液溶解稀释本品。

 

2. 不能与氯化物(包括各种浓度的氯化物溶液)或其他药物配伍。


3. 本品每50mg加入注射用水或5%葡萄糖注射液10-20ml。将配制好的溶液置于原包装瓶中,在2-8℃下可保存4-48小时。

 

4. 本品不可静脉注射。

 

5. 本品不可与碱性药物同时使用(特别是氟尿嘧啶、氨丁三醇的碱性溶液),以免导至本品降解。

 

6. 本品与铝接触后会降解,故本品不能接触含铝器具。

 

7. 给予止吐药可预防或治疗本品的胃肠道反应。

 

8. 使用本品期间,因低温可致喉痉挛,故不得进食冰冷食物或用冰水漱口。

 

9. 当白细胞计数低于2x109 /L或血小板低于50x109 /L时,应推迟下一周期用药。

 

10. 应以神经系统不良反应的持续时间和严重程度为依据调整给药剂量。当开始出现疼痛和(或)功能障碍时,应减少本品剂量25%;如减量后没有改善,应停止治疗;当症状完全或部分消失后,仍可全量或减量给药。

 

11. 与具有潜在性神经毒性的药物合用时,应严密监测其神经学安全性。

 

12. 本品尚无特效解毒剂。用药过量时,不良反应加剧,此时应进行血液学监测,给予对症治疗。

 

13. 肾上腺素、糖皮质激素、抗组胺药可缓解过敏反应症状。亦有报道认为,逐渐增加输液浓度和流速可使患者脱敏,且此方法更有利于监测患者的早期过敏症状。

 

不良反应

 

1. 胃肠道:可引起恶心、呕吐、腹泻(与氟脲嘧啶联用时更明显)。

 

2. 血液系统:可引起贫血、白细胞减少、血小板减少(有时可达3-4级)。当与氟脲嘧啶联用时,中性粒细胞减少及血小板减少等反应更明显。

 

3. 神经系统:以末梢神经炎为主要表现,有时可有口腔周围、上呼吸道和上消化道的痉挛及感觉障碍。一般可自行恢复,常因感冒而激发或加重,感觉异常可在治疗休息期减轻。当累积剂量大于800mg/m2 (6个周期)时,有可能导至永久性感觉异常和功能障碍。

 

4. 过敏反应:有患者用药后出现咽喉发痒、咳嗽、胸闷、气短、全身皮肤潮红,甚至休克。

 

5. 其他:少数患者可有注射后不适、发热和皮疹。另外,本品可引起轻度肝功能改变,对心肾功能无影响。尚未见脱发及耳毒性。

 

应急措施

 

本品注射勿漏于血管外,一旦漏出血管外应立即局部皮下注射0.9%氯化钠注射液,并冷敷6-12小时。

 

用药宣教

 

1. 告知患者尚无充足的资料证明孕妇用药的安全性。与其他细胞毒性药物类似,本品对胎儿可能有毒性。孕妇禁用本品。

 

2. 告知患者尚不明确本品是否分泌入乳汁,哺乳期妇女使用时应暂停哺乳。

 

3. 告知患者用药前后及用药时应当进行血液学检查或监测。在每一疗程治疗之前应检查血常规;治疗前及治疗期间应检查神经系统。

 

4. 告知患者本品常见的胃肠道不良反应有腹泻、恶心、呕吐等,需要给予有效的止吐药进行预防和(或)治疗,出现胃肠道不良反应时应及时与医师、护士沟通。

 

5. 告知患者注意有无自发性出血现象(如鼻出血、血尿、血便等)。本品有血液系统毒性,包括可致贫血、中性粒细胞、血小板、白细胞、淋巴细胞减少等,应定期检查血常规等。

 

6. 告知患者治疗期间要注意保暖,不要进食冰冷食物或用冰水漱口。

 

卡铂(Carboplatin)

 

药物特点

 

1. 本品为细胞周期非特异性抗肿瘤药,属第二代铂类,作用机制与顺铂相同。本品的肾毒性、消化道反应及耳毒性低于顺铂,尤其是胃肠道反应。

 

2. 本品注射剂为白色疏松块状物或粉末。

 

用法用量

 

1. 静脉滴注或静脉注射:每次给药法:每次300-400mg/m2 ,28天重复;静脉滴注连续给药5天,每次100mg,或每次50-70mg/m2 。用0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释。以2-4次为1疗程。

 

2. Ccr<60ml/min会使正在接受本品治疗的患者骨髓抑制的危险性增高,严重的白细胞减少、中性粒细胞减少和血小板减少的发生率达到25%。应予调整剂量:①Ccr=41-59ml/min,给予250mg/m2 ;②Ccr=16-40ml/min,给予200mg/m2 。

 

3. 针对卵巢癌患者(已治或未治),以首次单剂量或上次单剂量为基数(100%),按患者现有的血常规情况调整剂量。

 

操作要点

 

1. 本品注射剂配方中含有甘露醇或右旋糖酐,故对甘露醇或右旋糖酐过敏者禁用本品。

 

2. 铝与本品会发生反应,产生黑色沉淀及气体,故药物不能接触含铝器具。本品也不宜与其他药物混合滴注。

 

3. 使用前用0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液10ml溶解,然后用5%葡萄糖注射液250ml稀释,静脉滴注0.5小时或1小时。使用时,虽不必水化,但应鼓励患者多饮水,排尿量保持在每日2000ml左右。

 

4. 本品溶解后,应在8小时内用完,并遮光。

 

5. 本品只作静脉给药。应避免药液漏于血管外。

 

不良反应

 

1. 骨髓抑制:为剂量限制性毒性。长期大剂量给药时,可使血小板、血红蛋白、白细胞减少,一般发生在用药后的14-21天,停药后3-4周恢复。

 

2. 胃肠道反应:食欲减退、恶心、呕吐,但较顺铂轻微。

 

3. 其他:神经毒性、耳毒性、脱发及头晕等不良反应低于顺铂;偶见变态反应。

 

应急措施

 

1. 本品注射时勿漏于血管外,一旦漏出血管外应立即局部皮下注射0.25%硫代硫酸钠或0.9%氯化钠注射液,并冷敷6-12小时。

 

2. 过敏反应(如皮疹或瘙痒,偶见喘咳),可发生于用药后几分钟之内,立即停止用药,给予肾上腺素、皮质激素和抗组胺类药物可减轻其症状。

 

用药宣教

 

1. 告知患者骨髓抑制(可能为严重)与本品呈剂量相关,且会导至感染和(或)出血。用药期间注意保暖。

 

2. 告知患者药物对妊娠的影响,孕妇禁用本品。

 

3. 告知患者药物对哺乳的影响,哺乳期妇女用药时应停止哺乳,或哺乳时中断治疗。

 

4. 告知患者用药前后及用药时应当检查或监测:

 

(1)用药期间应随访检查听力、神经功能,对血尿素氮、肌酐清除率与血清肌酐、血细胞比容、血红蛋白、白细胞分类与血小板计数、电解质(钙、镁、钾、钠)进行测定;

 

(2)65岁以上最好定期作神经系统检查。

 

5. 告知患者预防性使用止吐药可以减轻恶心、呕吐发生的频度和严重程度。

 

三氧化二砷(Arsenic Trioxide)

 

药物特点

 

1. 本品治疗急性早幼粒细胞白血病(APL)的机制尚不明确。

 

2. 本品为白色疏松块状物或粉末。

 

用法用量

 

1. 成人静脉滴注

 

(1)APL:一次5-10mg或7mg/m2 ,每天1次,用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液500ml稀释后滴注3-4小时。4周为一疗程,间歇1-2周,也可连续用药。

 

(2)原发性肝癌晚期:每次7-8mg/m2 ,每天1次,用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液500ml稀释后滴注3-4小时。2周为一疗程,间歇1-2周后可进行下一疗程。

 

2. 儿童静脉滴注:治疗APL,一次0.16mg/kg,用法同成人。

 

操作要点

 

1. 本品为医疗用毒性药品,必须在专科医生指导下使用。

 

2. 勿将本品与其他药物混合使用。注射后勿存留残余本品以后继续使用。

 

不良反应

 

本品的不良反应与患者个体对砷化物的解毒和排泄功能,以及对砷的敏感性有关。

 

1. 心血管系统:可见心悸、胸闷、心电图改变(包括窦性心动过速、ST段下移、T波倒置或低平、PR间期延长、完全性房室传导阻滞,多为可逆性;尚有QT间期延长及在此基础上的室性心律失常)。

 

2. 代谢/内分泌系统:可见体重增加、胸膜渗出、心包渗出、颜面水肿。

 

3. 肌肉骨骼系统:可见关节或肌肉酸痛。

 

4. 泌尿生殖系统:可见血尿素氮升高,少见急性肾衰竭,一般停药后可恢复。

 

5. 神经系统:在用药后10-20天可出现多发性神经炎和多发性神经根炎,尚可见一过性脑血管痉挛性头痛。

 

6. 肝脏:可见AST、ALT升高、γ-GGT升高、血清胆红素升高、黄疽,停药后肝功能可恢复正常。

 

7. 胃肠道:可见恶心、呕吐、食欲缺乏、腹胀、腹痛、腹泻等,停药后可消失。

 

8. 血液:可见外周白细胞增多(为异常中幼粒细胞),此时可出现类似维甲酸综合征的表现。白细胞过多可引起弥散性血管内凝血(DIC)或加重DIC、纤溶亢进、脑血管栓塞引起脑出血、肺血管栓塞导至呼吸窘迫综合征、浸润症状加重(如视力下降、骨关节疼痛及尿酸性肾病)。

 

9. 皮肤:可见皮肤干燥、红斑、色素沉着、丘疹。

 

应急措施

 

1. 本品使用过程中如出现肝、肾功能异常,应及时对症治疗,密切观察病情,必要时停药。

 

2. 如出现其他不良反应时,可对症治疗,严重时需停药观察。

 

3. 遇未按规定用法用量用药而发生急性中毒者,可用二巯基丙醇等药物解救。

 

用药宣教

 

1. 告知患者用药期间应避免使用含硒药品及食用含硒食品。

 

2. 告知孕妇禁用本品。

 

3. 告知哺乳期妇女用药时应停止哺乳。

 

门冬酰胺酶(Asparaginase)

 

药物特点

 

1. 本品优点是对于常用药物治疗后复发的病例也有效;缺点是单独应用不但缓解期短,而且很易产生耐受性,故目前大多与其他药物联合使用。

 

2. 本品注射剂为白色冻干块状物或粉末。

 

用法用量

 

本品可用于静脉注射、静脉滴注、肌内注射和鞘内注射。一般剂量:10000-15000单位/m2 ,每周3-7次,亦可每周用1次。一般3-4周为1个疗程。总剂量根据所用药物的纯度和毒性而定。根据不同病种,不同的治疗方案,用量有较大差异。如急性淋巴细胞性白血病的诱导缓解方案:日剂量500U/m2 ,或1000U/m2 ,最高可达2000U/m2 ;以10-20天为1个疗程。

 

操作要点

 

1. 本品可引起过敏反应,故用药前必须先做皮试。一般用10-50单位/0.1ml作皮内注射。有过敏史的患者应十分小心或不用。

 

2. 本品配制的稀释液定要澄明才能使用,且要在稀释后8小时内应用。

 

3. 静脉注射:静脉注射前必须用灭菌注射用水或0.9%氯化钠注射液加以稀释,每10000单位的小瓶稀释液量为5ml。给药时,应经正在输注的0.9%氯化钠注射液或葡萄糖注射液的侧管注入,注射时间不得短于30分钟。

 

4. 静脉滴注:先用0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释,然后加入0.9%氯化钠或5%葡萄糖注射液中滴注。

 

5. 肌内注射:在含本品10000单位的小瓶内加入2ml的0.9%氯化钠注射液加以稀释,每个注射部位注射量不应超过每次2ml。

 

6. 皮试药液的制备:加5ml的灭菌注射用水或0.9%氯化钠注射液于小瓶内,摇动,使瓶内10000单位的本品溶解。抽取0.1ml(含2000单位/ml),注入另一个含9.9ml稀释液的小瓶内,制成浓度约为20U/ml的皮试药液。用0.1ml皮试液(约2.0单位)做皮试,观察至少1小时,如有红斑或风团即为皮试阳性反应。

 

7. 本品不同生产厂家、不同批号的产品,其纯度和过敏反应均有差异,使用时必须慎重。日本协和发酵制药厂生产的门冬酰胺酶的适应证、用法用量、不良反应与常州千红生化生产的有所不同。

 

8. 本品溶解后,不宜长时间放置,以免丧失活力。

 

9. 每次注射前须备有抗过敏反应的药物及抢救器械。

 

10. 本品与甲氨蝶呤合用时,可通过抑制细胞复制的作用而阻断甲氨蝶呤的抗肿瘤作用。有研究表明,如本品在给甲氨蝶呤9-10天前应用或在给甲氨蝶呤后24小时内应用,可以避免抑制甲氨蝶呤的抗肿瘤作用,并可减少甲氨蝶呤对胃肠道和血液系统的不良反应。

 

不良反应

 

1. 较常见过敏反应,主要表现为突然发作的呼吸困难、关节肿痛、皮疹、皮肤瘙痒、面部水肿,严重者可发生呼吸窘迫、休克甚至致死。在用肌内注射给药的晚期儿童白血病患者,虽其轻度过敏反应的发生率较高,但有报道称肌内注射严重过敏反应的发生率较静脉注射给药低。一般多次反复注射者易发生过敏反应,但曾有在皮内敏感试验(皮试)阴性的患者中发生过敏反应的报道。

 

2. 肝损害、胰腺炎、食欲减退,凝血因子Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ及纤维蛋白原减少等较常见。肝损害常在开始治疗的2周内发生,可能出现多项肝功能异常。

 

3. 可见脂肪肝、血氨升高、纤维蛋白原和凝血因子下降、血小板减少、贫血和出血。

 

4. 可见蛋白尿、氮质血症、水肿。

 

5. 严重急性胰腺炎、糖尿病也可能发生。

 

6. 也可能发生广泛脑器质性障碍,甚至导至死亡。

 

7. 以上不良反应均可达到停药的指征,切不可疏忽。

 

8. 还可发生厌食、恶心、呕吐和腹泻、乏力、头痛,偶可出现嗜睡、昏睡、不安、意识和定向障碍等。

 

应急措施

 

一旦发生过敏性休克,必须就地抢救,予以保持气道畅通、吸氧及用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。

 

用药宣教

 

1. 告知患者为防止严重的过敏事件发生,合用本品前应先做皮试。

 

2. 由于本品能进一步抑制患者的免疫机制,并增加所接种病毒的增殖能力、毒性及不良反应。故应告知患者在接受本品治疗的3个月内不宜接种活病毒疫苗。另外与患者密切接触者口服脊髓灰质炎疫苗的时间也应推迟。

 

3. 告知患者本品治疗期间应静脉大量补充液体、碱化尿液,口服别嘌醇,以预防白血病或淋巴瘤患者发生的高尿酸血症和尿酸性肾病。

 

4. 告知患者妊娠3个月内的孕妇避免使用本品。在哺乳期间接受本品治疗的乳母应停止哺乳。

 

亚叶酸钙(Calcium Folinate)

 

药物特点

 

1. 本品为四氢叶酸的甲酰行生物,本品无抗肿瘤作用,主要用于高剂量甲氨蝶呤滴注时解救和与氟尿嘧啶同时应用加强后者的治疗作用。

 

2. 本品注射用粉针为类白色至黄色的疏松块状物或粉末;注射液为淡黄色至黄色的澄明液体。

 

用法与用量

 

1. 成人

 

(1)口服给药:①MTX的“解救”治疗:一般剂量一次5-15mg,每6-8小时1次,连用2日,使MTX血药浓度在5x10-8 mol/L以下;②作为乙胺嘧啶或甲氧苄啶等的解毒药:一日5-15mg,持续用药时间视中毒情况而定;③叶酸缺乏所致的巨幼细胞贫血:一日15mg;④与5-Fu联用,治疗晚期结肠及直肠癌:本品20-30mg/m2 ,于5-Fu用药前半小时服用。

 

(2)肌内注射:①MTX的“解救”治疗:一般于静脉注射MTX 24小时后用药,一般剂量一次9-15mg/m2 ,每6-8小时1次,连用2日,使MTX的血药浓度在5x10-8mol/L以下。本品使用指导剂量,同“口服给药”。②MTX过量的补救:如不慎超剂量使用MTX时,应尽早使用本品进行急救。如排泄延迟时,也应在MTX使用24小时内给予本品。本品10mg,每6小时肌内注射或静脉注射一次,直到血中MTX水平低于10-8 mo/L(0.01μmol)。治疗前后应连续24小时监测血清肌酐和MTX水平。如用药后24小时血肌酐水平较治疗前升高50%,或MTX量大于治疗前5μmol,或用药后48小时MTX量大于治疗前0.9μmol,应将本品增加到100mg/m2 ,每3小时一次,静脉注射,直到MTX水平低于0.01μmol。③作为乙胺嘧啶或甲氧苄啶等的解毒药:一次9-15mg,持续用药时间视中毒情况而定。④叶酸缺乏所致的巨幼细胞贫血:每天1mg。目前尚未证明疗效随剂量增加而增强。⑤白细胞减少:一次3-6mg,每天1次。

 

(3)静脉注射:①与氟尿嘧啶联用治疗晚期结肠及直肠癌:先用本品200mg/m2 静脉注射(注射时间不少于3分钟),再使用氟尿嘧啶370mg/m2 静脉注射;或先用本品20mg/m2 ,再使用氟尿嘧啶425mg/m2 。每天1次,连用5天为一疗程,间隔4周,用第2疗程。根据毒性反应,每隔4-5周可重复1次,并根据患者的耐受情况调整氟尿嘧啶的剂量,以延长患者生存期。②MTX的“解救”治疗使用指导剂量:参见“口服给药”项下MTX的“解救”治疗。③MTX不慎超剂量使用或清除不畅时参见“肌内注射”项下内容。

 

2. 儿童

 

可酌情参见“成人用法用量”。

 

操作要点

 

1. 本品禁用于恶性贫血或维生素B12缺乏所引起的巨幼细胞贫血患者。

 

2. 本品禁止鞘内注射。

 

3. 本品静脉注射时每分钟不得超过160mg。

 

4. 甲氨蝶呤用药后每12-24小时测定血浆或血清甲氨蝶呤浓度,以调整本品剂量。当甲氨蝶呤浓度低于5x10-8 mo/L时,可以停止监测。

 

5. 甲氨蝶呤用药前、用药后每6小时应检测尿液酸度,pH应保持在7以上。必要时,可用碳酸氢钠碱化和水化治疗,每日补液量300ml/m2 。

 

6. 本品不可与甲氨蝶呤同时应用,以免影响后者抗叶酸作用,一次大剂量甲氨蝶呤后24-48小时再启用本品,剂量大于或等于甲氨蝶呤剂量。

 

不良反应

 

1. 本品的不良反应包括恶心、呕吐、感觉神经毒性、腹泻、脱发、运动神经毒性、口腔黏膜炎、发热。上述不良反应以1级和2级为主。

 

2. 3级不良反应包括恶心、呕吐、发热和感觉神经毒性反应。

 

3. 偶有皮疹、荨麻疹、哮喘等过敏反应。

 

应急措施

 

1. 本品过量使用可能抵消叶酸拮抗剂的化疗效果。使用本品过敏者,立即停止。

 

2. 甲氨蝶呤治疗前及治疗后每24小时测定血清肌酐值。用药后24小时肌酐大于治疗前50%,提示有严重肾毒性,应慎重处理。

 

用药宣教

 

1. 告知患者本品不可在妊娠期使用,哺乳期妇女应慎用。

 

2. 告知患者,本品与氟尿嘧啶联合用药时老年患者和(或)身体虚弱者及其严重胃肠道毒性的危险性增大。

 

3. 告知患者本品应避免光线直接照射及与热源接触。

 

4. 告知患者本品口服吸收的饱和剂量为每天25mg。如每天口服量在25mg以上,则宜改为肌内注射给药。

 

5. 告知患者对维生素B12缺乏所致的贫血不宜单用本品。

 

6. 告知患者本品较大剂量与巴比妥、扑米酮或苯妥英钠同用可影响抗癫痫作用。

 

卡培他滨(Capecitabine)

 

药物特点

 

1. 本品对肿瘤细胞具有选择性细胞毒作用,须在体内转化为氟尿嘧啶才具有活性。由于肿瘤组织中富含胸苷磷酸化酶(TP),而正是该酶可将本品最终转化为氟尿嘧啶,故本品具有选择性细胞毒作用。

 

2. 本品为桃红色包衣片,除去包衣后显白色。

 

用法用量

 

1. 口服给药:每天2.5g/m2 ,分早晚2次于餐后半小时吞服,连用2周,间歇1周,3周为一疗程。如病情恶化或出现不能耐受的不良反应应停药。

 

2. 肾功能不全时剂量:轻度肾功能不全者(Ccr为51-80ml/min),不必调整剂量;中度肾功能不全者(Ccr为30-50ml/min),使用常规剂量的75%。

 

3. 肝功能不全时剂量:轻度至中度肝功能不全者不必调整剂量,但应严密监测(注:尚未对重度肝功能不全者用药进行研究)。

 

操作要点

 

1. 治疗过程中出现腹泻时的剂量调整方案:二级腹泻(每天腹泻4-6次,或夜间腹泻)或二级以上腹泻时,立即停用本品。并建议按常规治疗腹泻,直到腹泻停止或降为一级时,可重新使用本品;如再出现一级或二级以上腹泻,以后使用本品时应减量。

 

2. 为预防手足综合征,可同时口服维生素B6,每天剂量可达200mg。出现手足综合征后多数可自行消失,必要时需暂时停药或减量,不必长期停药。

 

3. 出现血胆红素升高,超过最高上限(ULN)时,如为二级(1.5倍ULN)、三级(1.5-3倍ULN)或四级(大于3倍ULN),应立即停药,直到症状消失或减轻至一级为止。

 

4. 本品减量后不能再增加剂量。

 

5. 药物过量时表现为恶心,呕吐,腹泻,胃肠激惹,胃肠出血和骨髓抑制等,可给予利尿药进行脱水治疗,必要时进行透析处理。

 

不良反应

 

1. 胃肠道:可有腹泻、恶心、呕吐、胃炎、口炎、消化不良、畏食、腹痛、便秘;偶见口渴、喉炎、吞咽困难、胃溃疡、肠梗阻。

 

2. 皮肤:几乎在一半的患者中出现手足综合征,表现为:手足麻木、感觉迟钝、感觉异常、麻刺感、无痛感或疼痛感、皮肤肿胀或红斑、水疱或严重的疼痛;另外可见皮炎、指甲疾病;偶见出汗增多、光敏反应、皮肤溃疡、瘙痒、潮红。

 

3. 中枢神经系统:疲乏、感觉异常、头痛、头晕、失眠。

 

声明:
1、凡本网注明“来源:小桔灯网”的所有作品,均为本网合法拥有版权或有权使用的作品,转载需联系授权。
2、凡本网注明“来源:XXX(非小桔灯网)”的作品,均转载自其它媒体,转载目的在于传递更多信息,并不代表本网赞同其观点和对其真实性负责。其版权归原作者所有,如有侵权请联系删除。
3、所有再转载者需自行获得原作者授权并注明来源。

鲜花

握手

雷人

路过

鸡蛋

最新评论

关闭

官方推荐 上一条 /3 下一条

客服中心 搜索 官方QQ群 洽谈合作